Thèses de Doctorat

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Browsing Thèses de Doctorat by Subject "Aagoniste partiel"

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    CARACTERISATION PHARMACOLOGIQUE DE L'ALPHA2A-RECEPTEUR AI3RENERGIQUE D'ORIGINE HUMAINE. EVALUATION DE SON ROLE DANS LE CONTROLE DE LA LIPOMOBILISATION CHEZ-L'HOMME.
    (Université Mouloud MAMMERI FACULTE DE MEDECINE TIZI-OUZOU, 1989-01-06) GALITZKY, Jean
    1- Nous avons contribué à la caractérisation pharmacologique des récepteurs alpha2-adrénergiques postsynaptiques humains (type alpha2A) en utilisant deux modèles cellulaires: l'adipocyte et la cellule adénocarcinomateuse colique humaine (lignée cellulaire HT 29). Les alpha2-agonistes définis sur les alpha2-récepteurs du système nerveux central sont moins efficients sur le récepteur alpha2-postsynaptique; la clonidine, en particulier, n'exerce que des effets agonistes partiels. Par contre, un nouvel agent hautement sélectif, l'UK-14,304, s'est avéré posséder des propriétés d'agoniste total en tous points équivalentes à celles de l'hormone: l'adrénaline. Les récepteurs alpha2- adrénergiques des deux modèles cellulaires sont similaires sur le plan pharmacologique. Une étude comparative du phénomène d'agonisme partiel ou total a été entreprise sur ces deux types cellulaires. Elle révèle l'existence de comportements distincts entre l'agoniste total et l'agoniste partiel qui sont semblables sur les deux systèmes cellulaires étudiés. 2- Nous avons entrepris une étude visant à définir le rôle des alpha2-récepteurs adipocytaires dans le contrôle de la lipomobilisation chez l'homme. L'étude de la distribution de ces récepteurs alpha2-adrénergiques dans différents dépôts adipeux montre que les récepteurs alpha2-adrénergiques inhibiteurs de la lipolyse sont 2 à 4 fois plus abondants que les bêta-récepteurs stimulants dans les adipocytes des dépôts sous- cutanés fémoraux ou abdominaux. Par contre, dans le tissu profond (omental) bêta- et alpha2-récepteurs sont en proportion équivalente. La mesure de la réponse biologique induite par l'hormone circulante (l'adrénaline) indique que ce sont les tissus les plus richement équipés, en alpha2-récepteurs, qui sont le moins mobilisables . L'étude des effets métaboliques provoqués par l'administration orale d'un alpha2 bloquant chez l'homme (la yohimbine) montre que cet agent est lipomobilisateur avec peu d'effet insulino-sécréteur. Les alpha2-antagonistes pourraient donc être proposés comme adjuvant dans le traitement de l'obésité.